La pénicilline est une toxine produite par des moisissures du genre Penicillium, mais elle n’est pas toxique pour l’homme. Découverte en 1928 par Alexander Fleming, ce n’est que lorsqu’elle fut produite et distribuée en grande quantité pendant la deuxième guerre mondiale que la pénicilline commença à sauver de nombreuses vies en combattant les infections bactériennes.

Comme d’autres antibiotiques de la classe des bêta-lactames, la pénicilline fragilise la paroi de nombreuses bactéries principalement celles du type Gram positif. La membrane (cytoplasmique) qui entoure le cytoplasme de la cellule bactérienne est relativement fluide et fragile. Pour résister aux forces osmotiques et aux contraintes de l’environnement, une structure en pelure d’oignon constituée de feuillets de peptidoglycans entoure cette membrane cytoplasmique. Cette couche de peptidoglycans est particulièrement épaisse chez les bactéries Gram positif, et constitue l’élément principal de leur paroi. Pour être rigides, les feuillets de peptidoglycans doivent être liés les uns aux autres. C’est une enzyme appelée transpeptidase qui lie ces feuillets entre eux. En se liant à la transpeptidase, la pénicilline inhibe son fonctionnement et empêche ainsi que les feuillets de peptidoglycans soient liés entre eux.

Toutefois, la pénicilline n’affecte que peu ou pas une bactérie qui ne se divise pas, car dans ce cas sa paroi est déjà constituée et ne sera que faiblement altérée. En revanche, lorsque les bactéries se multiplient elles sont obligées de s’allonger pour se diviser. C’est alors que l’action de la pénicilline est la plus efficace, car les nouveaux feuillets de peptidoglycans qui sont insérés dans la paroi ne pourront pas se rigidifier. Sous l’action de la pénicilline, la membrane cytoplasmique des bactéries qui poursuivent leur division finira par se rompre. Le contenu du cytoplasme sera perdu et les bactéries infectieuses mourront.